Брилинта — антиагрегантный лекарственный препарат, содержащий тикагрелор. Он предназначен для уменьшения способности тромбоцитов склеиваться между собой и формировать внутрисосудистые тромбы. Такие тромбы особенно опасны у пациентов с ишемической болезнью сердца, после инфаркта миокарда, при остром коронарном синдроме и после вмешательств на коронарных артериях, включая стентирование.
Таблетки 60 мг чаще рассматриваются как вариант продленной антитромботической терапии у взрослых пациентов, которые уже перенесли инфаркт миокарда и сохраняют высокий риск повторных сердечно-сосудистых событий. Обычно Брилинту применяют не как самостоятельное средство, а в сочетании с низкой поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты, если врач не видит противопоказаний к такому сочетанию.
Тикагрелор блокирует особые рецепторы тромбоцитов — P2Y12-рецепторы к аденозиндифосфату ADP. В норме ADP участвует в активации тромбоцитов: после повреждения атеросклеротической бляшки или сосудистой стенки тромбоциты получают сигнал, становятся «липкими», прикрепляются друг к другу и формируют тромб. При ишемической болезни сердца такой процесс может перекрыть просвет коронарной артерии и привести к инфаркту.
Брилинта обратимо связывается с P2Y12-рецептором и препятствует передаче сигнала, который запускает тромбоцитарную агрегацию. За счет этого снижается вероятность тромбоза в коронарных сосудах и в зоне установленного стента. В отличие от некоторых других антиагрегантов, тикагрелор не является пролекарством: ему не требуется предварительное превращение в активную форму через сложные печеночные механизмы, поэтому антиагрегантный эффект развивается предсказуемее у значительной части пациентов.
При этом блокада тромбоцитов имеет обратную сторону: поскольку свертывающая система становится менее склонной к образованию тромбов, у пациента может увеличиваться вероятность кровоточивости — от синяков и носовых кровотечений до более серьезных кровотечений из желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей или после травм.
Таблетки можно принимать независимо от еды. Для формы 60 мг стандартный режим при продленной профилактике после перенесенного инфаркта обычно составляет 1 таблетка два раза в сутки — утром и вечером, примерно в одно и то же время. В большинстве схем препарат назначается вместе с низкой дозой ацетилсалициловой кислоты, если врач не указал иное.
Продолжительность лечения определяется кардиологом индивидуально. Она зависит от давности инфаркта, наличия стентов, сахарного диабета, хронической болезни почек, повторных сосудистых событий, возраста, массы тела, риска падений, язвенной болезни и других факторов.
Брилинту не применяют при активном патологическом кровотечении, например при желудочно-кишечном кровотечении или внутричерепном кровоизлиянии. Препарат также противопоказан пациентам, у которых ранее было кровоизлияние в головной мозг, поскольку повторное кровотечение может иметь тяжелые последствия. Существенное ограничение — тяжелое нарушение функции печени, так как печень участвует в метаболизме тикагрелора и влияет на баланс свертывающей системы.
Особой осторожности требует применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенными операциями, травмами, склонностью к кровотечениям, анемией, низким количеством тромбоцитов, тяжелой почечной патологией, пожилым возрастом и одновременным приемом препаратов, которые усиливают риск кровоточивости. К таким средствам относятся антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные средства, некоторые антидепрессанты, глюкокортикостероиды и другие антиагреганты.
Перед любой операцией, удалением зуба, эндоскопическим вмешательством или инвазивной процедурой пациент должен заранее предупредить врача, что принимает Брилинту.
Решение о временной отмене принимает только специалист, сопоставляя риск кровотечения и риск тромбоза. Самовольная отмена особенно опасна после инфаркта и установки коронарного стента.
Форма выпуска и упаковка
Брилинта — лекарственный препарат, выпускаемый в форме таблеток, с плёночной оболочкой.
Внутри упаковки находятся блистеры с таблетками и инструкция по медицинскому применению. Таблетки описываются как розовые, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «60» над «T» на одной стороне.
Состав
Активный компонент: тикагрелор.
Прочие составляющие:
| Компонент | Функциональное значение |
| Маннитол, E421 | Наполнитель, помогает сформировать стабильную таблеточную массу |
| Двуосновный фосфат кальция | Минеральный наполнитель, участвует в создании структуры таблетки |
| Гликолят натрия крахмала | Дезинтегрант, способствует распаду таблетки после проглатывания |
| Гидроксипропилцеллюлоза, E463 | Связующее вещество, поддерживает механическую прочность таблетки |
| Стеарат магния, E470b | Технологический компонент, облегчает прессование таблеток |
Компоненты плёночной оболочки:
| Компонент | Назначение |
| Гипромеллоза, E464 | Образует защитную плёнку на поверхности таблетки |
| Полиэтиленгликоль-400 | Пластификатор оболочки |
| Диоксид титана, E171 | Пигмент и оптический стабилизатор покрытия |
| Оксиды железа чёрный/красный, E172 | Красители, формирующие оттенок таблетки |
Фармакодинамика и принцип действия
Тикагрелор относится к антитромбоцитарным средствам. Его задача — уменьшить способность тромбоцитов склеиваться между собой и формировать внутрисосудистый тромб.
В организме тромбоциты активируются под действием разных сигналов, один из важнейших — аденозиндифосфат, или АДФ. Этот сигнал действует через специальные рецепторы P2Y12 на поверхности тромбоцитов. Тикагрелор обратимо блокирует эти рецепторы и тем самым препятствует чрезмерной агрегации тромбоцитов.
Это особенно важно при состояниях, связанных с атеросклерозом коронарных артерий. Если атеросклеротическая бляшка повреждается, на её поверхности быстро образуется тромб. Он может частично или полностью перекрыть просвет сосуда, что приводит к инфаркту миокарда, нестабильной стенокардии или другим тяжёлым ишемическим событиям.
Брилинта не растворяет уже сформированный тромб напрямую, как тромболитики. Её основная роль — снизить вероятность образования новых тромбоцитарных сгустков и уменьшить риск повторных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, которым препарат показан.
Фармакокинетические характеристики
После приёма внутрь тикагрелор всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в системный кровоток. Препарат начинает влиять на активность тромбоцитов сравнительно быстро, что важно при сердечно-сосудистых состояниях с высоким тромботическим риском.
Тикагрелор метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментных систем CYP3A. В организме образуется активный метаболит, который также участвует в антитромбоцитарном эффекте. Именно поэтому некоторые препараты, влияющие на CYP3A, могут заметно изменять концентрацию тикагрелора в крови.
Выведение происходит главным образом через печёночно-желчную систему и кишечник; почечный путь играет меньшую роль.
Показания к применению
Брилинта применяется для профилактики атеротромботических осложнений в ситуациях, когда риск образования тромба остаётся повышенным. Препарат назначается врачом, обычно в сочетании с низкой дозой ацетилсалициловой кислоты.
| Клиническая ситуация | Для чего назначают препарат |
| Перенесённый инфаркт миокарда | Для снижения риска повторного инфаркта, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с сохраняющимся высоким риском |
| Острый коронарный синдром в анамнезе | Для продолжения антитромбоцитарной защиты после острого периода, если врач считает терапию необходимой |
| Атеросклеротическое поражение коронарных артерий | Для уменьшения вероятности тромботических осложнений у отдельных групп пациентов |
| Состояние после коронарного стентирования или других вмешательств на сосудах сердца | Для профилактики тромбообразования, если такая схема выбрана кардиологом |
| Высокий риск атеротромбоза | Для длительной вторичной профилактики при наличии факторов риска, определяемых врачом |
Противопоказания
К основным ограничениям относятся:
| Противопоказание | Почему это важно |
| Активное патологическое кровотечение | Препарат может усилить кровопотерю |
| Перенесённое внутричерепное кровоизлияние | Повышается риск повторного опасного кровотечения |
| Тяжёлое нарушение функции печени | Возможны накопление препарата и рост риска осложнений |
| Выраженная реакция на тикагрелор или компоненты таблетки в прошлом | Возможны повторные аллергические проявления, включая тяжёлые реакции |
| Одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A | Может резко повыситься концентрация тикагрелора |
| Детский и подростковый возраст | Безопасность и эффективность для пациентов младше 18 лет не установлены |
С осторожностью препарат применяют при язвенной болезни, недавних травмах, планируемых операциях, склонности к кровотечениям, анемии, нарушениях ритма сердца, бронхиальной астме или хронической одышке.
Побочные эффекты
Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с её влиянием на тромбоциты. Поскольку препарат снижает способность крови образовывать тромбоцитарный сгусток, у части пациентов могут появляться кровотечения разной выраженности.
Возможные неблагоприятные эффекты:
| Группа реакций | Возможные проявления |
| Кровотечения | Носовые кровотечения, кровоточивость дёсен, синяки, длительное кровотечение из мелких ран, кровь в моче или стуле |
| Желудочно-кишечные нарушения | Боль или дискомфорт в животе, тошнота, диарея, признаки желудочного кровотечения |
| Дыхательная система | Одышка, ощущение нехватки воздуха, особенно в начале лечения |
| Сердечно-сосудистая система | Замедление сердечного ритма у предрасположенных пациентов |
| Нервная система | Головокружение, головная боль |
| Лабораторные изменения | Возможное повышение уровня мочевой кислоты или креатинина у отдельных пациентов |
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа или препарат | Возможный риск | Практическое значение |
| Ацетилсалициловая кислота | Усиление антитромбоцитарного действия | Обычно применяется совместно в низкой дозе по назначению врача |
| Антикоагулянты: варфарин, апиксабан, ривароксабан, дабигатран, гепарины | Значительное повышение риска кровотечений | Требуется строгая врачебная оценка и наблюдение |
| НПВС: ибупрофен, напроксен, диклофенак и др. | Повышение риска желудочно-кишечных кровотечений | Нежелательно принимать без согласования с врачом |
| Сильные ингибиторы CYP3A: кетоконазол, кларитромицин, ритонавир и др. | Повышение концентрации тикагрелора | Комбинации обычно избегают |
| Сильные индукторы CYP3A: рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал | Ослабление действия тикагрелора | Возможна потеря антитромбоцитарной эффективности |
| Симвастатин, ловастатин | Рост концентраций статинов при высоких дозах | Может потребоваться коррекция терапии |
| Дигоксин | Возможное повышение уровня дигоксина | Иногда нужен контроль концентрации и симптомов токсичности |
| Другие антиагреганты | Суммирование эффекта на тромбоциты | Повышается вероятность кровотечений |
| СИОЗС/СИОЗСН-антидепрессанты | Дополнительный риск кровоточивости | Требуется осторожность, особенно у пациентов с анамнезом кровотечений |
Способ применения и дозы
Таблетку можно принимать независимо от еды, желательно в одно и то же время утром и вечером, чтобы поддерживать стабильный антитромбоцитарный эффект.
Обычная схема — по одной таблетке 2 раза в сутки. В большинстве случаев препарат принимают вместе с низкой поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты, если врач не назначил иначе.
Продолжительность лечения зависит от диагноза, времени после инфаркта или коронарного события, наличия стентов, риска кровотечения и сопутствующих заболеваний. При длительной вторичной профилактике терапия может продолжаться месяцы или годы, но решение о продолжении всегда принимает врач.
Передозировка
Передозировка тикагрелора может сопровождаться усилением побочных эффектов, прежде всего кровотечений.
Лечение проводится врачами и направлено на контроль кровотечения, поддержание гемодинамики и наблюдение за состоянием пациента.
Применение у беременных и кормящих женщин
Брилинта не относится к препаратам, которые применяются при беременности свободно или профилактически без строгих оснований. Данных о безопасности тикагрелора у беременных недостаточно, поэтому его назначение возможно только тогда, когда врач считает ожидаемую пользу выше потенциального риска.
При грудном вскармливании требуется отдельная консультация. Необходимо решить, что безопаснее в конкретной ситуации: временно прекратить кормление, подобрать альтернативную терапию или изменить лечебную тактику.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Тикагрелор не относится к седативным средствам и обычно не вызывает выраженного угнетения центральной нервной системы.
Особые указания
Брилинта требует дисциплинированного приёма. Нерегулярное применение снижает защитный эффект, а самовольная отмена может быть особенно опасна у пациентов после стентирования коронарных артерий.
Перед любой операцией, удалением зуба, эндоскопией, пункцией, биопсией или другой процедурой с риском кровотечения нужно предупредить врача о приёме тикагрелора. Решение о временной отмене принимает только специалист, поскольку необходимо сопоставить риск кровотечения и риск тромбоза.
Пациенту следует внимательно наблюдать за признаками скрытой кровопотери: нарастающей слабостью, бледностью, одышкой при небольшой нагрузке, потемнением стула, изменением цвета мочи, частыми синяками. При таких симптомах нужна консультация врача.
Особая осторожность требуется у пациентов:
Условия продажи
Брилинта относится к рецептурным лекарственным средствам.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в месте, недоступном для детей. Таблетки нужно защищать от избыточной влаги, прямого солнечного света и воздействия высоких температур.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Красноярск, ул. Дубровинского, 110
Заказывайте по телефону: +7 (391) 988-57-19
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: